Moxidectin als makrozyklisches Lakton zählt zur Gruppe der Milbemycine. Diese besitzen eine enge Verwandtschaft zu den Avermectinen, bei den Anthelminthika vertreten z.B. durch das Ivermectin.

Sowohl die Avermectine als auch die Milbemycine besitzen identische biologische Eigenschaften. Dies resultiert aus dem Umstand, dass beide Gruppen von Strahlenpilzen der Gattung Streptomyces spp. fermentiert werden.

Das Moxidectin basiert grundsätzlich auf Nemadectin. Dieses Nemadectin wird durch den Strahlenpilz Streptomyces cyaneogriseus gebildet. Durch eine chemische Änderung des Aufbaus entsteht das Moxidectin. Im Gegensatz zum Avermectin Ivermectin fehlt dem Moxidectin eine Disaccharid-Gruppe. An Position C25 des Makrolidringes findet sich beim Moxidectin eine zusätzliche, ungesättigte Seitenkette.

Die Wirkung von Moxidectin entspricht in allen Formen der von Avermectinen, siehe hierzu Ivermectin. Allerdings wirkt das Moxidectin wesentlich länger gegen Parasiten im Wirtsorganismus, die Intervalle der Wurmkur können beim Einsatz von Moxidectin verlängert werden.

Dieser Umstand gibt dem Moxidectin einen gewissen Vorsprung vor den Avermectinen, da auch die Verträglichkeit und Toleranz mit den Avermectinen vergleichbar sind.